Мазипредон*

April 26th, 2014

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Мазипредон*Латинское название: Mazipredone*

Химическое название.

21-Дезокси-21-N-(N'-метилпиперазинил)преднизолон (в виде гидрохлорида)


Характеристика.

Гормональное средство (глюкокортикоид). Водорастворимое синтетическое производное преднизолона.


Фармакология.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, ингибирует фосфолипазу A2, уменьшает синтез лейкотриенов и ПГ. Способствует инволюции лимфоидной ткани, уменьшает продукцию антител. Стимулирует сердечную деятельность, восстанавливает чувствительность адренергических рецепторов к катехоламинам, усиливает вазопрессорные влияния, задерживает натрий и воду.


При нанесении на кожу медленно всасывается и оказывает местное и системное действие: суживает сосуды кожи, снижает проницаемость капилляров, стабилизирует пролиферацию эпидермальных клеток и фибробластов, угнетает хемотаксис клеток моноцитарно-макрофагальной системы, снижает число базофилов, нарушает дегрануляцию тучных клеток.


При в/в введении распределяется в организме в течение 0,5 ч, T1/2 — 3,3 ч.


Показания.

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности другой терапии; аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок; анафилактоидные реакции; отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы); бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит); острая надпочечниковая недостаточность; тиреотоксический криз; острый гепатит, печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).


Противопоказания.

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям). При длительном лечении: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, сахарный диабет в стадии декомпенсации, выраженный остеопороз, психоз, тяжелая артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания, туберкулез (без соответствующей химиотерапии), период вакцинации (повышается риск возникновения инфекций, особенно у детей — в т.ч. корь, герпес), повышенный риск развития тромбоэмболии, глаукома, системные микозы, декомпенсированный цирроз печени с синдромом портальной гипертензии, декомпенсированная сердечная недостаточность, терминальная почечная недостаточность с синдромом почечной остеодистрофии, беременность, кормление грудью; период новорожденности (вследствие наличия в составе бензилового спирта).


Побочные действия.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.


Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: синдром Иценко-Кушинга, стероидный диабет, глюкозурия, ожирение, атрофия коры надпочечников, расстройства менструального цикла, отрицательный азотистый баланс.


Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, васкулит, лейкоцитоз.


Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна, психоз, стероидная катаракта.


Со стороны органов ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.


Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы.


Со стороны кожных покровов: замедление процессов заживления ран, кожный зуд, сыпь, сухость и атрофия кожи, гипопигментация, гипертрихоз, экхимоз.


Прочие: задержка жидкости, снижение резистентности к инфекциям, синдром отмены, гипокалиемия, гипокальциемия.


Взаимодействие.

Ослабляет эффект противодиабетических средств, усиливает — антикоагулянтов, сердечных гликозидов (в т.ч. токсические), ульцерогенность НПВС, риск гипокалиемии при лечении амфотерицином B, слабительными, диуретиками. Этакриновая кислота увеличивает вероятность возникновения кровотечений в ЖКТ, индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и др.) нивелируют глюкокортикоидную активность, некоторые противомалярийные препараты, эстрогены, метандиенон — усиливают ее, последний, кроме того, уменьшает выраженность некоторых осложнений (остеопороз, отрицательный азотистый баланс).


Способ применения и дозы.

В/в (струйно медленно или капельно), в/м.


Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, состояния больного и ответа на проводимое лечение.


Рекомендованная разовая доза для взрослых составляет 30–45 мг, в ургентных ситуациях (шок, астматический статус и т.п.) — 150–300 мг, детям — в зависимости от возраста.


Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Меры предосторожности.

С учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГК основную дозу препарата следует назначать в утренние часы. Прекращать лечение необходимо постепенно, вначале уменьшая дозу, принимаемую в вечерние и дневные часы. Обязателен регулярный контроль АД, клеточного состава периферической крови, уровня глюкозы в крови и содержания электролитов. Пожилым и ослабленным больным при длительном лечении показано дополнительное назначение анаболических стероидов.